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Cursos Avançados IV

Código 15045
Ano 1
Semestre S2
Créditos ECTS 5
Carga Horária TP(40H)
Área Científica Biomedicina/Medicina/Bioquímica
Objectivos de Aprendizagem No final da UC o aluno deverá ser capaz de: - entender as diferentes fases que integram o processo de descoberta e desenvolvimento de fármacos, bem como a sua articulação. - integrar equipas de investigação dedicadas à identificação e avaliação pré-clínica de candidatos a fármacos no contexto de programas de desenvolvimento de novos fármacos e/ou novos medicamentos. - contribuir para o processo de tomada de decisão quanto à progressão ou não de candidatos a fármacos para fases seguintes do desenvolvimento pré-clínico em função de dados gerados in silico, in vitro e/ou in vivo.
Conteúdos programáticos 1. Descoberta de fármacos: passado, presente e perspetivas futuras. 2. Modelos in silico para screening virtual de compostos: propriedades ADMET e bioactividade. 3. Perfil físico-químico (solubilidade, estabilidade química, pKa, log P e log D). 4. Ensaios in vitro para prever a absorção intestinal [membranas artificiais (PAMPA), ensaios de permeabilidade com base em células (Caco-2, MDCK, MDCK-MDR1), modelos de tecido intestinal (saco intestinal evertido, segmentos intestinais montados em câmaras Ussing)], distribuição (ligação às proteínas plasmáticas, permeabilidade da barreira hematoencefálica), interações com transportadores (P-glicoproteína, BCRP), estabilidade metabólica (estabilidade em plasma, microssomas, e hepatócitos), interações metabólicas (indução e inibição do citocromo P450). 5. Ensaios in vitro de citotoxicidade e bioatividade. 6. Estudos de avaliação farmacocinética e de segurança em roedores. 7. Estudos de eficácia farmacológica em modelos animais de doenças humana
Metodologias de Ensino e Critérios de Avaliação A UC envolve sessões teórico-práticas para facilitar a compreensão e integração dos conteúdos a abordar, possibilitando sempre a interatividade aluno/professor e estimulando a capacidade crítica dos alunos. A componente teórico-prática articula-se com um ensino prático (hands-on lab), permitindo aproximar os alunos de metodologias e ensaios capazes de gerar informação nova e útil para os processos de tomada de decisão no âmbito da descoberta e desenvolvimento pré-clínico de fármacos. A análise e discussão de "estudos de caso" que exemplificam o desenvolvimento de medicamentos, com enfoque nas etapas de descoberta e desenvolvimento pré-clínico será também considerada. Avaliação - Métodos e Critérios: Os alunos são avaliados continuamente ao longo da UC. O procedimento consiste na avaliação da: a) participação ativa dos alunos durante as aulas b) apresentação oral de uma análise crítica de um artigo indexado no âmbito científico da UC.
Bibliografia principal O'Donnell JJ, Somberg J, Idemyor V, James T. O'Donnell JT. Drug Discovery and Development, 3rd Edition (2020). CRC Press.
Testa B, Krämer SD, Wunderli-Allenspach H, Folkers G. Pharmacokinetic Profiling in Drug Research: Biological, Physicochemical, and Computational Strategies. 1st Edition (2006), Wiley-VCH.
EMA Scientific Guidelines for Human Medicinal Products (Non-Clinical Guidelines).
Indexed scientific papers.
Língua Português
Data da última atualização: 2022-01-14
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