| Código |
15045
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| Ano |
1
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| Semestre |
S2
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| Créditos ECTS |
5
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| Carga Horária |
TP(40H)
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| Área Científica |
Biomedicina/Medicina/Bioquímica
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Objectivos de Aprendizagem |
No final da UC o aluno deverá ser capaz de:
- entender as diferentes fases que integram o processo de descoberta e desenvolvimento de fármacos, bem como a sua articulação.
- integrar equipas de investigação dedicadas à identificação e avaliação pré-clínica de candidatos a fármacos no contexto de programas de desenvolvimento de novos fármacos e/ou novos medicamentos.
- contribuir para o processo de tomada de decisão quanto à progressão ou não de candidatos a fármacos para fases seguintes do desenvolvimento pré-clínico em função de dados gerados in silico, in vitro e/ou in vivo.
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Conteúdos programáticos |
1. Descoberta de fármacos: passado, presente e perspetivas futuras.
2. Modelos in silico para screening virtual de compostos: propriedades ADMET e bioactividade.
3. Perfil físico-químico (solubilidade, estabilidade química, pKa, log P e log D).
4. Ensaios in vitro para prever a absorção intestinal [membranas artificiais (PAMPA), ensaios de permeabilidade com base em células (Caco-2, MDCK, MDCK-MDR1), modelos de tecido intestinal (saco intestinal evertido, segmentos intestinais montados em câmaras Ussing)], distribuição (ligação às proteínas plasmáticas, permeabilidade da barreira hematoencefálica), interações com transportadores (P-glicoproteína, BCRP), estabilidade metabólica (estabilidade em plasma, microssomas, e hepatócitos), interações metabólicas (indução e inibição do citocromo P450).
5. Ensaios in vitro de citotoxicidade e bioatividade.
6. Estudos de avaliação farmacocinética e de segurança em roedores.
7. Estudos de eficácia farmacológica em modelos animais de doenças humana
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Metodologias de Ensino e Critérios de Avaliação |
A UC envolve sessões teórico-práticas para facilitar a compreensão e integração dos conteúdos a abordar, possibilitando sempre a interatividade aluno/professor e estimulando a capacidade crítica dos alunos. A componente teórico-prática articula-se com um ensino prático (hands-on lab), permitindo aproximar os alunos de metodologias e ensaios capazes de gerar informação nova e útil para os processos de tomada de decisão no âmbito da descoberta e desenvolvimento pré-clínico de fármacos. A análise e discussão de "estudos de caso" que exemplificam o desenvolvimento de medicamentos, com enfoque nas etapas de descoberta e desenvolvimento pré-clínico será também considerada.
Avaliação - Métodos e Critérios:
Os alunos são avaliados continuamente ao longo da UC. O procedimento consiste na avaliação da:
a) participação ativa dos alunos durante as aulas
b) apresentação oral de uma análise crítica de um artigo indexado no âmbito científico da UC.
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Bibliografia principal |
O'Donnell JJ, Somberg J, Idemyor V, James T. O'Donnell JT. Drug Discovery and Development, 3rd Edition (2020). CRC Press.
Testa B, Krämer SD, Wunderli-Allenspach H, Folkers G. Pharmacokinetic Profiling in Drug Research: Biological, Physicochemical, and Computational Strategies. 1st Edition (2006), Wiley-VCH.
EMA Scientific Guidelines for Human Medicinal Products (Non-Clinical Guidelines).
Indexed scientific papers.
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| Língua |
Português
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