Desenvolvimento e Síntese de Fármacos

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Samuel Martins Silvestre
Código:
13683
Ano:
2
Semestre:
S2
Créditos ECTS:
6
Carga Horária:
PL(30H)/T(30H)
Área Científica:
Ciências Farmacêuticas
Tipo de ensino:
--O ensino nesta Unidade Curricular será tendencialmente baseado numa abordagem participativa e interactiva, em que a atividade de aprendizagem incidirá significativamente sobre o aluno, pelo que o seu trabalho, quer durante o período letivo, quer fora deste, será de grande importância. Para um adequado desempenho, contribuindo positivamente para a aprovação, exige-se aos estudantes tanto tempo de estudo extra-lectivo como de tempo letivo.
Estágios:
--não se aplica
Objectivos de Aprendizagem:
A Unidade Curricular Desenvolvimento e Síntese de Fármacos tem como objectivo geral fornecer conhecimentos actuais sobre as bases moleculares da descoberta, desenvolvimento e síntese de fármacos, mais especificamente:
-conhecer os fundamentos físico-químicos e estruturais essenciais ao desenvolvimento racional dos fármacos;
-conhecer os métodos e estratégias actuais de descoberta e desenvolvimento de protótipos e de obtenção e interpretação de dados de relação estrutura-actividade;
-entender o papel da química orgânica no desenvolvimento e preparação de fármacos;
-conhecer as principais abordagens semi-sintéticas e sintéticas na preparação das classes de fármacos mais relevantes.
Conteúdos programáticos:
--Teórico:
1. Conceitos básicos em Química Farmacêutica, classificação e nomenclatura de fármacos
2. Características estruturais e físico-químicas mais relevantes no desenvolvimento e acção dos fármacos
3. Descoberta, design e desenvolvimento de fármacos – descoberta do protótipo e suas modificações, relações estrutura-actividade qualitativas e quantitativas e design computacional
4. Importância da síntese orgânica na obtenção de moléculas farmacologicamente ativas
5. Síntese orientada para a molécula-alvo e para a diversidade e metodologias de alto débito
6. Introdução à análise retrossintética, grupos protectores e selectividade
7. Abordagens semi-sintéticas e sintéticas na preparação das classes de fármacos mais relevantes
--Prático/Laboratorial – resolução de problemas e estudos laboratoriais sobre:
1. Nomenclatura e síntese de fármacos
2. Factores que afectam a actividade dos fármacos
3. Desenvolvimento de fármacos assistido por computadores
Metodologias de Ensino e Critérios de Avaliação:
Ensino mediante aulas teóricas (T) (seminários; abordagem participativa e interactiva), e teórico-práticas (aprendizagem por problemas) e laboratoriais (PL). A atividade de aprendizagem incidirá significativamente sobre o aluno.

-Avaliação contínua (obrigatória):
A) Componente teórica e teórico-prática (65%):
-2 frequências (32,5% + 32,5%)
B) Componente laboratorial (35%):
-prestação de cada aluno nas aulas (5%)
-caderno de laboratório completo (5%)
-teste escrito individual sobre os temas práticos (25%)

Dispensa de exame final se:
-nota final da parte teórica for igual ou superior a 9,5 valores,
-nota final da parte prática/laboratorial for igual ou superior a 9,5 valores e
-média das componentes for igual ou superior a 9,5 valores

-Exame final:
-inclui todos os conteúdos teóricos/teórico-práticos (65%) e laboratoriais (35%)
Bibliografia principal:
1. G. L. Patrick, An Introduction to Drug Synthesis, Oxford University Press, 2015;
2. R. B. Silverman, The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action, 2nd Ed., Elsevier Academic Press, 2004;
3. G. L. Patrick, An Introduction to Medicinal Chemistry, 6th Ed., Oxford University Press, 2017;
4. C. Avendaño, Introductión a la Química Farmacéutica, 2ª Ed., Mc.Graw-Hill, 2001;
5. T. Nogrady, D. F. Weaver, Medicinal Chemistry – A Molecular and Biochemical Approach, 3rd Ed., Oxford University Press, 2005;
6. A. Delgado, C. Minguillón, J. Joglar, Introductión a la Síntesis de Fármacos, Editorial Sintesis, 2002;
7. A. Delgado, C. Minguillón, J. Joglar, Introductión a la Química Terapéutica, 2ª Ed., Diaz de Santos, 2003;
8. C. Dickson, Medicinal Chemistry Laboratory Manual, CRC Press: Boca Raton, London, New York, Washington DC, 1999;
9. http://old.iupac.org/publications/cd/medicinal_chemistry/
Língua:
Português