Desenvolvimento de Compostos Bioativos

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Samuel Martins Silvestre
Código:
17258
Ano:
1
Semestre:
S2
Créditos ECTS:
6
Carga Horária:
TP(60H)
Área Científica:
Bioquímica
Objectivos de Aprendizagem:
A UC Desenvolvimento de Compostos Bioativos tem como objetivo geral fornecer conhecimentos atuais sobre as bases moleculares da descoberta, design, desenvolvimento e atuação de compostos bioativos, com foco em moléculas de interesse para a medicina humana, mais especificamente:
- Conhecer as bases físico-químicas e estruturais essenciais ao design racional e à compreensão dos mecanismos moleculares de atuação dos princípios ativos;
- Conhecer os métodos e estratégias atuais de descoberta e desenvolvimento de protótipos;
- Saber relacionar as características químicas dos compostos bioativos com a sua biodisponibilidade e farmacocinética;
- Conhecer, saber interpretar e prever as relações estrutura-atividade de modo racional e mecanístico;
- Conhecer e prever interações de compostos bioativos com os principais alvos biológicos e os mecanismos moleculares subjacentes.
Conteúdos programáticos:
Teórico:
1. Conceitos básicos em Química Medicinal, classificação e nomenclatura de compostos bioativos
2. Factores estruturais e físico-químicos dos compostos bioativos e sua importância em Química Medicinal
3. Descoberta, design e desenvolvimento de compostos bioativos – descoberta do protótipo e suas modificações, QSAR e CADD
4. Metabolismo e mecanismos químicos de bioactivação
5. Pró-fármacos e sistemas de libertação de compostos bioativos – desenvolvimento, activação e aplicações
6. Interacções com receptores e design e desenvolvimento de agentes agonistas e antagonistas
7. Enzimas e design e desenvolvimento de inibidores enzimáticos
8. Ácidos nucleicos e classes de compostos bioativos que interagem com o ADN

Prático/Laboratorial – problemas e/ou estudos laboratoriais sobre:
1. Nomenclatura de compostos bioativos
2. Factores que afectam a actividade dos compostos bioativos
3. QSAR e CADD
4. Previsão do metabolismo de xenobióticos e desenvolvimento de pró-fármacos
Metodologias de Ensino e Critérios de Avaliação:
Ensino mediante aulas teórico-práticas, incluindo seminários com abordagem participativa e interactiva, atividades de aprendizagem por problemas, e atividades laboratoriais.
Frequência à Unidade Curricular:
-a frequência às aulas é obrigatória, não podendo haver mais de 30% de faltas injustificadas às aulas sem trabalhos laboratoriais
-a frequência às aulas com atividades laboratoriais é obrigatória, tolerando-se apenas uma falta (2h), mas todos os trabalhos laboratoriais têm de ser realizados (há reposição de aula laboratorial em caso de falta justificada) e o caderno laboratorial completo será avaliado
-a avaliação será contínua, sendo obrigatório realizar todas as avaliações, incluindo do caderno de laboratório e do seminário
A avaliação incluirá um teste escrito (ou exame) sobre os conteúdos teórico-práticos (60%), um teste escrito sobre as atividades laboratoriais (20%), o caderno de laboratório (5%) e um seminário sobre um artigo (15%).
Bibliografia principal:
1. G. L. Patrick, An Introduction to Drug Synthesis, Oxford University Press, 2015;
2. R. B. Silverman, The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action, 2nd Ed., Elsevier Academic Press, 2004;
3. G. L. Patrick, An Introduction to Medicinal Chemistry, 6th Ed., Oxford University Press, 2017;
4. C. Avendaño, Introductión a la Química Farmacéutica, 2ª Ed., Mc.Graw-Hill, 2001;
5. T. Nogrady, D. F. Weaver, Medicinal Chemistry – A Molecular and Biochemical Approach, 3rd Ed., Oxford University Press, 2005;
6. A. Delgado, C. Minguillón, J. Joglar, Introductión a la Química Terapéutica, 2ª Ed., Diaz de Santos, 2003;
7. C. Dickson, Medicinal Chemistry Laboratory Manual, CRC Press: Boca Raton, London, New York, Washington DC, 1999;
8. http://old.iupac.org/publications/cd/medicinal_chemistry/
Língua:
Português