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Química Medicinal I

Código 10258
Ano 3
Semestre S1
Créditos ECTS 6
Carga Horária PL(30H)/T(30H)
Área Científica Química Medicinal
Tipo de ensino Presencial e sob a forma de auto-aprendizagem pelo estudante.
Estágios Não se prevêm.
Objectivos de Aprendizagem A Unidade Curricular Química Medicinal I tem como objectivo geral fornecer conhecimentos actuais sobre as bases moleculares da descoberta, design e desenvolvimento e actuação molecular dos fármacos. No final da Unidade Curricular o estudante deve ser capaz de:
-conhecer os fundamentos físico-químicos e estruturais essenciais ao design racional e à compreensão dos mecanismos moleculares de actuação dos fármacos;
-conhecer e aplicar as estratégias actuais de descoberta e desenvolvimento de protótipos;
-relacionar as características químicas dos fármacos com a sua biodisponibilidade e farmacocinética;
-prever, avaliar e interpretar relações estrutura-actividade de modo racional e mecanístico;
-conhecer e prever interacções fármacos/alvos biológicos e os mecanismos moleculares subjacentes.
Conteúdos programáticos Teórico:
1. Conceitos básicos em Química Medicinal, classificação e nomenclatura de fármacos
2. Factores estruturais e físico-químicos dos fármacos e sua importância em Química Medicinal
3. Descoberta, design e desenvolvimento de fármacos – descoberta do protótipo e suas modificações, QSAR e CADD
4. Metabolismo de fármacos e mecanismos químicos de bioactivação
5. Pró-fármacos e sistemas de libertação de fármacos – desenvolvimento, activação e aplicações
6. Interacções fármaco-receptor e design e desenvolvimento de fármacos agonistas e antagonistas
7. Enzimas e design e desenvolvimento de inibidores enzimáticos
8. Ácidos nucleicos e classes de fármacos que interagem com o ADN

Prático/Laboratorial – problemas e estudos laboratoriais sobre:
1. Nomenclatura de fármacos
2. Factores que afectam a actividade dos fármacos
3. QSAR e análise computacional de estruturas 3D de complexos fármaco-receptor
4. Previsão do metabolismo de xenobióticos e desenvolvimento de pró-fármacos
Metodologias de Ensino e Critérios de Avaliação 1. Avaliação: contínua (5%) e 3 frequências (30%+30%+35%) ou exame (parte teórica-60% e prática/laboratorial-40%)
2. Frequência: presença = 80% nas aulas, realização dos trabalhos laboratoriais e das frequências e nota > 6/20
3. Aprovação: média das frequências ou nota do exame final > 9,5/20
Bibliografia principal Principal:
1. R. B. Silverman, The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action, 2nd Ed., Elsevier Academic Press, 2004;
2. G. L. Patrick, An Introduction to Medicinal Chemistry, 4th Ed., Oxford University Press, 2010;
3. C. Avendaño, Introductión a la Química Farmacéutica, 2ª Ed., Mc.Graw-Hill, 2001;

Complementar:
1. T. L. Lemke, D. A. Williams, FOYE´s Principles of Medicinal Chemistry, 6th Ed., Lippincort Williams & Wilkins, 2008;
2. C. Dickson, Medicinal Chemistry Laboratory Manual, CRC Press: Boca Raton, London, New York, Washington DC, 1999;
3. http://old.iupac.org/publications/cd/medicinal_chemistry/
Língua Português
Data da última atualização: 2012-05-21
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