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Desenvolvimento de Compostos Bioativos

Código 17258
Ano 1
Semestre S2
Créditos ECTS 6
Carga Horária TP(60H)
Área Científica Bioquímica
Objectivos de Aprendizagem A UC Desenvolvimento de Compostos Bioativos tem como objetivo geral fornecer conhecimentos atuais sobre as bases moleculares da descoberta, design, desenvolvimento e atuação de compostos bioativos, com foco em moléculas de interesse para a medicina humana, mais especificamente:
- Conhecer as bases físico-químicas e estruturais essenciais ao design racional e à compreensão dos mecanismos moleculares de atuação dos princípios ativos;
- Conhecer os métodos e estratégias atuais de descoberta e desenvolvimento de protótipos;
- Saber relacionar as características químicas dos compostos bioativos com a sua biodisponibilidade e farmacocinética;
- Conhecer, saber interpretar e prever as relações estrutura-atividade de modo racional e mecanístico;
- Conhecer e prever interações de compostos bioativos com os principais alvos biológicos e os mecanismos moleculares subjacentes.
Conteúdos programáticos Teórico:
1. Conceitos básicos em Química Medicinal, classificação e nomenclatura de compostos bioativos
2. Factores estruturais e físico-químicos dos compostos bioativos e sua importância em Química Medicinal
3. Descoberta, design e desenvolvimento de compostos bioativos – descoberta do protótipo e suas modificações, QSAR e CADD
4. Metabolismo e mecanismos químicos de bioactivação
5. Pró-fármacos e sistemas de libertação de compostos bioativos – desenvolvimento, activação e aplicações
6. Interacções com receptores e design e desenvolvimento de agentes agonistas e antagonistas
7. Enzimas e design e desenvolvimento de inibidores enzimáticos
8. Ácidos nucleicos e classes de compostos bioativos que interagem com o ADN

Prático/Laboratorial – problemas e/ou estudos laboratoriais sobre:
1. Nomenclatura de compostos bioativos
2. Factores que afectam a actividade dos compostos bioativos
3. QSAR e CADD
4. Previsão do metabolismo de xenobióticos e desenvolvimento de pró-fármacos
Metodologias de Ensino e Critérios de Avaliação Ensino mediante aulas teóricas (T) (seminários; abordagem participativa e interactiva), e teórico-práticas (aprendizagem por problemas) e laboratoriais (PL). A atividade de aprendizagem incidirá significativamente sobre o aluno.
Frequência à Unidade Curricular:
-a frequência às aulas teóricas é obrigatória, não podendo haver mais de 30% de faltas injustificadas
-a frequência às aulas teórico-práticas e laboratoriais é obrigatória, tolerando-se apenas uma falta (2h), mas todos os trabalhos laboratoriais têm de ser realizados (há reposição de aula laboratorial em caso de falta justificada) e o caderno laboratorial completo será avaliado
-é obrigatório realizar todas as avaliações teóricas e práticas, incluindo do caderno de laboratório e do seminário
Bibliografia principal 1. G. L. Patrick, An Introduction to Drug Synthesis, Oxford University Press, 2015;
2. R. B. Silverman, The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action, 2nd Ed., Elsevier Academic Press, 2004;
3. G. L. Patrick, An Introduction to Medicinal Chemistry, 6th Ed., Oxford University Press, 2017;
4. C. Avendaño, Introductión a la Química Farmacéutica, 2ª Ed., Mc.Graw-Hill, 2001;
5. T. Nogrady, D. F. Weaver, Medicinal Chemistry – A Molecular and Biochemical Approach, 3rd Ed., Oxford University Press, 2005;
6. A. Delgado, C. Minguillón, J. Joglar, Introductión a la Química Terapéutica, 2ª Ed., Diaz de Santos, 2003;
7. C. Dickson, Medicinal Chemistry Laboratory Manual, CRC Press: Boca Raton, London, New York, Washington DC, 1999;
8. http://old.iupac.org/publications/cd/medicinal_chemistry/
Língua Português
Data da última atualização: 2026-03-01
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